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Nuovi antidolorifici senza pericolosi effetti collaterali
Alla Charité - Universitätsmedizin di Berlino, i medici hanno sviluppato un nuovo antidolorifico, che ha un effetto analogo a quello degli analgesici a base di oppioidi, ma senza corrispondenti effetti collaterali. La scoperta del nuovo meccanismo d'azione ha chiamato i ricercatori come una svolta nella terapia del dolore.
Gli scienziati del Charité hanno trovato un nuovo modo di sviluppare farmaci antidolorifici. I ricercatori hanno usato simulazioni al computer per analizzare le interazioni di diverse molecole con i recettori oppioidi. Questi sono i punti di attracco per la maggior parte dei farmaci antidolorifici. I risultati della loro ricerca pubblicati sulla rivista "Science".
Gli scienziati hanno scoperto un nuovo meccanismo d'azione per gli analgesici che riduce al minimo il rischio di effetti collaterali indesiderati. (Immagine: ra2 studio / fotolia.com) Antidolorifici convenzionali con gravi effetti collaterali
Gli oppioidi sono usati in molti comuni antidolorifici. Hanno un forte effetto analgesico e sono usati "soprattutto per il dolore causato da lesioni tissutali e infiammazioni, ad esempio dopo un intervento chirurgico, lesioni nervose, artrite o malattie tumorali", riferiscono gli scienziati. Tuttavia, i farmaci spesso mostrano gravi effetti collaterali. Tra questi, secondo i ricercatori, per esempio, "vertigini, nausea, costipazione e la dipendenza, in alcuni casi, arresto respiratorio." Di conseguenza, i ricercatori hanno cercato di Berlino alternative per farmaci antidolorifici. Per questo hanno usato il metodo di simulazione al computer.
Simulazioni al computer per l'analisi di possibili farmaci
"Abbiamo ipotizzato che l'analisi delle interazioni tra farmaci e recettori oppioidi nei tessuti feriti, al contrario dei tessuti sani, potrebbe essere utilizzata per progettare nuovi antidolorifici senza effetti collaterali dannosi", spiega il professor Dr. Christoph Stein, direttore della clinica Charité per l'anestesiologia. Attraverso un'innovativa simulazione al computer in collaborazione con Privatdozent Dr. med. Marcus Weber dello Zuse Institute di Berlino, i ricercatori sono stati in grado di analizzare le molecole simili alla morfina e la loro interazione con i recettori degli oppioidi.
Identificato un nuovo meccanismo d'azione
Con l'aiuto dei modelli computerizzati, gli scienziati sono stati in grado di identificare un "nuovo meccanismo d'azione che ottiene sollievo dal dolore esclusivamente nel tessuto infiammato, cioè il sito target desiderato", riferisce la Charité di Berlino. Il dolore postoperatorio e il dolore infiammatorio cronico possono essere trattati in questo modo senza effetti collaterali e la qualità della vita dei pazienti può essere significativamente migliorata. "In contrasto con oppioidi convenzionali nostro prototipo NFEPP mostra vincolante e l'attivazione dei recettori oppioidi esclusivamente in ambiente acido e riduce così il dolore solo nel tessuto danneggiato senza depressione respiratoria, sonnolenza, causa dipendenza o stitichezza", i primi autori dello studio, stress Dr. Viola Spahn e dr. Giovanna Del Vecchio.
Ingrediente attivo estremamente efficace nel test
Gli scienziati hanno progettato, sintetizzato e successivamente testato il prototipo di principio attivo NFEPP. Nei modelli al computer, tra le altre cose, è stata simulata una maggiore concentrazione di protoni, cioè un'acidificazione come nel caso di un'infiammazione. "È stato dimostrato che la protonazione dei farmaci è un prerequisito fondamentale per l'attivazione dei recettori oppioidi", riportano gli scienziati. Nel modello animale, il prototipo di una molecola simile alla morfina ha effettivamente raggiunto una grave analgesia nel tessuto infiammato, mentre il tessuto sano non ha risposto al farmaco. Gli effetti collaterali gravi, come quelli che si verificano con gli oppioidi, sono quindi prevenibili. (Fp)