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Rilevato analgesico senza effetti collaterali come sostituto della morfina
La morfina è un antidolorifico che è approvato solo per il dolore più grave. L'overdose del farmaco può avere effetti potenzialmente letali su di noi e la morfina può anche rendere i pazienti rapidamente dipendenti. I ricercatori hanno ora scoperto che un farmaco sintetico è altrettanto efficace contro il dolore, ma senza i tipici effetti collaterali e la crescente dipendenza dagli oppioidi.
Un team internazionale di scienziati dell'Università della California a San Francisco, Stanford University e l'Università di Erlangen-Norimberga trovato in uno studio che una nuova droga sintetica può combattere il dolore che si verificano efficace come la morfina. Tuttavia, non vi è alcun pericolo di diventare dipendenti dal nuovo farmaco chiamato PZM21. I medici hanno pubblicato i risultati del loro studio sulla rivista "Nature".
Alcuni antidolorifici possono causare gravi effetti collaterali, dipendenza e persino la morte. Gli scienziati hanno trovato un nuovo potente analgesico che non ha effetti collaterali e nessuna dipendenza. (Immagine: lovegtr35 / fotolia.com) PZM21 non rallenta o blocca la respirazione
Uno studio sui topi ha rivelato che la nuova sostanza attiva un noto percorso molecolare nel nostro cervello che innesca la soppressione del dolore. Ma a differenza di antidolorifici come la morfina e farmaci da prescrizione come l'ossicodone, Oxycontin non rallenta o blocca la nostra respirazione normale, spiegano i ricercatori.
Il consumo e l'abuso di oppioidi hanno raggiunto proporzioni epidemiche
L'uso di oppioidi provoca circa 30.000 morti ogni anno negli Stati Uniti, a causa dell'attenuazione del centro respiratorio, affermano gli autori. La crescente overdose di antidolorifici oppioidi sta causando la morte di sempre più persone. Consumo e abuso hanno raggiunto proporzioni epidemiche negli Stati Uniti, avvertono la professione medica.
PZM21 non crea dipendenza
Il nuovo farmaco, PZM21, non ha reso i topi lab assuefatti, sebbene i topi siano dipendenti dalla morfina e da altri antidolorifici farmaceutici altrettanto rapidamente di noi umani, dicono i ricercatori. Negli esperimenti, i roditori non hanno mostrato alcuna preferenza tra PZM21 o una soluzione salina neutra somministrata.
I nuovi farmaci non rallentano la respirazione e non causano stitichezza
PZM21 fornisce analgesia di lunga durata (terapia del dolore) e non rallenta la nostra respirazione. Inoltre, il farmaco non causa blocchi, spiegano gli scienziati. Negli Stati Uniti, ora ci sono farmaci extra per alleviare l'ostruzione da parte degli oppioidi intestinali.
L'oppio e i suoi derivati sono ancora il principale antidolorifico nel dolore intenso
Negli ultimi 4.000 anni, le persone hanno usato l'oppio e i suoi derivati per combattere il dolore e creare sentimenti euforici. Anche nella nostra epoca della medicina moderna, la morfina è rimasta il principale antidolorifico nei dolori gravi, affermano gli esperti. La sostanza derivata dal papavero da oppio, ad esempio, viene utilizzata per il recupero dopo l'intervento chirurgico o utilizzata per il trattamento immediato di gravi ferite e dolore.
La ricerca di un sostituto sicuro per l'oppioide va avanti da decenni
I pericoli dell'oppio sono evidenti, afferma il professor Brian Shoichet della School of Pharmacy della University of California. Le persone hanno bisogno di un sostituto sicuro degli oppiacei. La ricerca è andata avanti per decenni, aggiunge l'esperto. La maggior parte degli sforzi erano finalizzati all'ottimizzazione della struttura chimica del farmaco. Questo dovrebbe eliminare gli effetti collaterali.
I ricercatori si stanno concentrando sui recettori oppioidi nel cervello
Tuttavia, i ricercatori della Stanford University, della University of North Carolina e della Friedrich Alexander University in Germania hanno utilizzato un approccio radicalmente diverso al problem solving. Si sono concentrati sui cosiddetti recettori oppioidi nel cervello, che attivano una risposta chimica per sopprimere il dolore quando attivato.
I medici stanno adottando un nuovo approccio alla soluzione dei problemi
I medici stavano cercando una molecola che potesse attraccare con successo a un recettore senza attracco a un secondo recettore. L'ancoraggio al secondo recettore potrebbe innescare la risposta indesiderata della dipendenza dal farmaco, spiegano i ricercatori. Le forme tradizionali di ricerca sulle droghe non aiutano molto qui. Tuttavia, quando i medici iniziarono a lavorare sulla struttura del recettore che doveva essere affrontata, non c'erano quasi limiti nelle indagini.
Le simulazioni al computer stanno esaminando tre milioni di composti disponibili in commercio
Usando simulazioni al computer, i ricercatori hanno esaminato tre milioni di composti disponibili in commercio e hanno inoltre considerato un milione di possibili configurazioni per ciascun composto. Quindi volevano determinare quale configurazione funziona meglio con il recettore. In uno studio di laboratorio, il costo di esaminare trilioni di configurazioni sarebbe stato proibitivo, costoso e dispendioso in termini di tempo, dicono i ricercatori.
Le indagini sono il primo passo nello sviluppo del perfetto antidolorifico
Infine, gli scienziati hanno trovato un ingrediente attivo che mostrava in ulteriori analisi che, sebbene innescasse le buone vie di segnalazione molecolare, non attivava alcuna via di segnalazione negativa. La nuova indagine è stata un primo passo nello sviluppo di un farmaco perfetto per il dolore, affermano gli esperti. Tuttavia, PZM21 ha ancora molti ostacoli da superare prima che sia disponibile come farmaco nelle nostre farmacie.
Occorrono ulteriori ricerche prima che il farmaco entri nel mercato
Ulteriori studi clinici devono prima dimostrare che PZM21 è sicuro per l'uomo. Questo processo può richiedere in genere fino a un decennio per essere completato, spiegano gli scienziati. La ricerca futura deve anche mostrare se il farmaco negli esseri umani o nei topi porta a tolleranza o resistenza. Con un tale farmaco si potrebbe perdere la sua efficacia analgesica nel tempo, aggiungono gli esperti. (As)