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Opzione di terapia ricercata - Con luce blu contro il diabete
Le persone con diabete dipendono da un preciso aggiustamento dei loro livelli di zucchero nel sangue, per evitare il conseguente danno della malattia possibile. Per regolare il bilancio di insulina, gli scienziati della Ludwig Maximillians University (LMU) di Monaco hanno ora sviluppato un tipo di interruttore ottico che causa un aumento della secrezione di insulina quando viene fornita la luce blu.
Secondo l'LMU, i ricercatori hanno dotato un recettore importante per la famiglia dell'insulina con l'interruttore ottico, che viene attivato dalla luce blu e aumenta la secrezione di insulina. Gli scienziati guidati da Dirk Trauner, professore di biologia chimica e Genetica n LMU, hanno in collaborazione con i ricercatori David Hodson, dell'Imperial College di Londra "è una molecola fatta controllabile con la luce, con la quale GLP-1R otticamente regolamentato e secrezione insulinica può essere migliorata ", Dice il LMU. I loro risultati sono stati pubblicati sulla rivista "Angewandte Chemie".
In futuro, la secrezione di insulina potrebbe essere controllata dalla luce. (Immagine: Syda Productions / fotolia.com) Regolazione della secrezione di insulina
La malattia comune di tipo 2 del diabete colpisce milioni di persone in tutto il mondo e le opzioni di trattamento sono limitate finora al controllo dei livelli di zucchero nel sangue. La guarigione non è possibile. Come risultato della malattia metabolica cronica si osserva un aumento dei livelli di zucchero nel sangue, "perché le cellule del corpo non versano più adeguatamente o non reagiscono all'insulina", spiegano i ricercatori dell'LMU. Nella regolazione della secrezione di insulina nel corpo del recettore GLP-1R svolge un ruolo importante e questo potrebbe essere per il trattamento del diabete di tipo 2 è importante. Gli scienziati hanno quindi dotato il recettore nei loro esperimenti con una molecola che agisce come un interruttore ottico. "Come un luogo di attracco per il nostro nuovo interruttore molecolare usiamo un cosiddetto centro allosterico del GLP-1R," ha detto John Broichhagen, autore principale dello studio.
Switch molecolare sviluppato
Secondo i ricercatori, il centro allosterico deve essere inteso come una regione specifica di GLP-1R, a cui le molecole regolatrici si legano, causando così un cambiamento strutturale nel recettore. La regolazione allosterica può aumentare significativamente la specificità della droga di recettori come GLP-R1. "Finora, tuttavia, lo sviluppo del farmaco è stato complicato dal fatto che i siti di legame allosterico non sono precisamente controllabili", spiega il prof. Dirk Trauner. Qui, tuttavia, è stato fatto un decisivo passo in avanti fornendo un partner di legame sintetico del centro allosterico con un interruttore molecolare che reagisce alla luce.
Controllo della secrezione di insulina dalla luce
La nuova molecola "PhotoETP" consente, secondo i ricercatori, un preciso controllo ottico del recettore GLP-1R. Il nuovo interruttore fotografico, nella sua forma inattiva, si lega al centro allosterico di GLP-1R e si attiva quando è illuminato con luce blu. Ciò porta ad un cambiamento strutturale del recettore, che attiva questo e avvia una maggiore secrezione di insulina. Poiché la luce può essere controllata in modo molto preciso, il processo è facile da controllare, riferisce Broichhagen. Nella fase successiva, i ricercatori stanno ora pianificando di sviluppare una variante del loro interruttore che reagisce alla luce rossa, che, a differenza della luce blu, raggiunge anche strati di tessuto più profondi. Inoltre, è prevista la sintesi di ulteriori molecole strutturalmente simili. "GLP-1R appartiene alla vasta classe di recettori accoppiati a proteine G, molti dei quali sono recettori farmaceutici target", sottolinea il Prof. Trauner. Pertanto, la molecola "PhotoETP" è un modello promettente per lo sviluppo di altre molecole fotowitchable potenzialmente terapeuticamente utili per i recettori di questa classe. (Fp)