Rivoluzione della droga Gli oppioidi locali sono quasi pronti all'azione

Oppioidi mirati con minori effetti collaterali

Una nuova generazione di antidolorifici sta per essere completata. Questi sono oppioidi, che non hanno più un effetto a superficie estesa, ma specificamente nei siti di lesione o infiammazione. Quindi, secondo i ricercatori, gli effetti collaterali tipici degli oppioidi convenzionali nel cervello o nell'intestino possono essere evitati.

Gli scienziati della Charité - Universitätsmedizin di Berlino hanno utilizzato simulazioni al computer per sviluppare una nuova generazione di farmaci per il trattamento del dolore da oppioidi che causano meno effetti collaterali e sono più mirati. I principi attivi hanno completato con successo i test preclinici. Il team di ricerca ha recentemente pubblicato i risultati dello studio nella famosa rivista "Nature Scientific Reports".

Un oppioide di nuova concezione funziona solo sull'area danneggiata e non innesca i tipici effetti collaterali come la dipendenza, la sonnolenza, la nausea, la stitichezza o l'arresto respiratorio. (Immagine: Rido / fotolia.com)

Oppioidi - efficaci ma pericolosi

Gli oppioidi sono noti per il loro forte effetto analgesico. A causa della loro forza e a volte di gravi effetti collaterali, sono particolarmente utilizzati per cancro, infiammazione, lesioni tissutali e dopo l'intervento chirurgico. Gli effetti indesiderati comuni comprendono sonnolenza, nausea e vomito, stitichezza e in alcuni casi anche arresto respiratorio. C'è anche un alto rischio di dipendenza.

Nuovi oppioidi senza i tipici effetti collaterali

Il gruppo di ricerca guidato dal professor Christoph Stein del Dipartimento di Anestesiologia con particolare attenzione alla terapia intensiva chirurgica della Charité sta attualmente sviluppando una nuova forma di analgesici oppioidi per eliminare i pericolosi effetti collaterali. "Il nostro innovativo metodo di sviluppo fornisce una solida base per una nuova generazione di antidolorifici", afferma Stein in un comunicato stampa della Charité sui risultati dello studio.

Sulla ricerca

Come il team di ricerca sapeva, esiste una maggiore interazione tra gli agenti attivanti e i punti di ancoraggio del farmaco antidolorifico nel tessuto ferito o infiammato nel corpo. Nelle analisi al computer, gli scienziati sono giunti alla conclusione che un'aumentata concentrazione di protoni nel tessuto infiammato ne è la causa. Di conseguenza, il pH nel tessuto danneggiato è inferiore rispetto a quello sano.

Gli antidolorifici funzionano solo sull'area danneggiata

Il team di ricerca è riuscito a progettare due sostanze in modo tale da abbassare (protonare) l'aumento della concentrazione di protoni solo in un ambiente infiammato. Pertanto, i recettori oppioidi vengono attivati ​​esclusivamente nel sito di lesioni tissutali o infiammazione e non nel cervello o nell'intestino. Le due nuove sostanze oppioidi sono basate sul cosiddetto fentanil, un oppiaceo sintetico.

Oppioidi senza rischi ed effetti collaterali

"Tali farmaci potrebbero prevenire i rischiosi effetti collaterali dei precedenti oppioidi e quindi ridurre le complicanze", riassume il professor Stein. In ulteriori ricerche, il team Stein vuole ottenere ulteriori approfondimenti sull'ottimizzazione degli oppioidi al fine di renderli utilizzabili per altri farmaci, ad esempio per il trattamento dell'ipertensione.

Nuovi antidolorifici contribuiscono alla crisi da oppioidi

"Inoltre, i nuovi oppioidi contribuiscono a far fronte alla crisi degli oppioidi, che è particolarmente evidente negli Stati Uniti", spiega Stein, spiegando gli ulteriori vantaggi dei nuovi antidolorifici. Ma anche in Germania il numero di tossicodipendenti da oppioidi è in aumento. Qui, gli oppioidi che agiscono localmente potrebbero aiutare. (Vb)